60多岁的赵阿姨是一个高血压病患者,其高血压病史长达20多年,平时一直在吃药控制,但是由于其不是很喜欢运动,而且饮食偏于油腻,所以血压一直控制得不太好。1周前赵阿姨在家里打扫卫生时突然感觉自己胸口发闷,呼吸急促,并且有明显的心慌和胸痛,赵阿姨连忙停下手上的活,原地坐下休息,持续时间大约在30秒后症状缓解了,家里人由于害怕是心梗,医院进行检查。

医生完善心电图后并没有发现明显的异常,但是赵阿姨的血脂偏高,结合她的临床症状,医生考虑可能是心绞痛,于是建议其进一步做了冠脉造影检查,结果冠脉造影提示赵阿姨的左旋前降支约有40%的狭窄,这表明其患有冠状动脉粥样硬化性心脏病,简称冠心病,虽然不到上支架的程度,但是还是要吃药控制,于是给她开了阿司匹林和阿托伐他汀,同时配合上了单硝酸异山梨酯,并且嘱咐赵阿姨定时服药,注意不良反应。

赵阿姨按照医嘱规范服药后,胸闷、胸痛的症状再也没有犯过,但是老是感觉自己的脸上火辣辣的,双侧面颊明显发红,而且血压也变得有些波动,有时候会变得很低,于是她赶紧联系了医生。医生嘱咐她这是服用单硝酸异山梨酯的反应,但不需要停药,可以将1片减为半片即可,通过调整药量后,赵阿姨的不适症状很快就消失了。

一、什么是单硝酸异山梨酯?它的作用机制是什么?

单硝酸异山梨酯,临床又称为消心痛、安心脉,其本质是硝酸异山梨酯的变异体,是硝酸异山梨酯经过脱硝酸后可生成2-或5-硝酸山梨酯,临床常用于防治冠心病、心绞痛、心肌梗死、慢性心衰等多种心血管疾病,可以快速改善心脏供血,减轻临床症状。

现代研究表明单硝酸异山梨酯对于心肌细胞、血管平滑肌细胞都有着明显的调节作用。

首先,单硝酸异山梨酯可以快速扩张冠状动脉,改善心肌供血,研究表明单硝酸异山梨酯可以与血管上的平滑肌细胞和内皮细胞内的巯基相结合,从额产生外源性的一氧化氮,进而使得血管平滑肌松弛,扩张冠状动脉,快速改善心肌缺血状态。

其次,研究表明单硝酸异山梨酯可以激活心肌细胞内鸟苷酸环化酶,从而提高环磷酸鸟苷浓度,改善心肌的能量代谢,提高心肌细胞对于缺氧环境的耐受性,从而减少心肌损伤,保护心肌功能。

最后,单硝酸异山梨酯可以抑制钙离子流入心肌细胞,减轻高钙性心肌细胞损伤,同时可以减少心肌耗氧量,保护心肌不受缺氧缺血环境的损害。

二、单硝酸异山梨酯与硝酸异山梨酯有什么不同?

单硝酸异山梨酯是硝酸异山梨酯的变异体,虽然2种药物的药理学作用和临床应用范围大致相同,但是这两者的代谢机制、药动力学和不良反应还是有所不同,因此临床上还是要进行鉴别。

1、2种药物的代谢途径不同

硝酸异山梨酯被吸收入人体后需要经过肝脏进行代谢和激活,这导致近70%的硝酸异山梨酯在经过代谢后失去了药物效应,临床将这种现象称之为药物的肝首过效应,这种现象导致硝酸异山梨在体内的半衰期极短,只有20分钟左右,因此无法达到长期疗效,临床仅能用于静脉输液治疗。

单硝酸异山梨酯是硝酸异山梨酯经过脱硝酸后可生成变异结构,其不仅保持了硝酸异山梨酯本身的药理学作用,而且可以免除肝首过效应,进而延长药物的半衰期,其在人体内的半衰期可达到5小时以上,因此药效更加持久,使用也更加方便,可以作为口服药长期服用。

2、2种药物的药动力学不同

硝酸异山梨酯进入人体后的起效时间非常快,大约只需要3-5分钟,因此临床上常将其作为治疗急性心梗、急性心绞痛的首选药

单硝酸异山梨酯的起效时间大约在40-60分钟,起效较慢,因此临时并不作为治疗急性心血管疾病的药物,但是由于其持续时间较长,因此常作为口服药用于防治慢性心疾病。

3、2种药物对于肝肾功能的影响不同

由于硝酸异山梨酯必须在肝脏进行激活后才能发挥作用,因此其对于肝功能和肾功能的影响较大,肝肾功能不全者需要调整用药剂量或者调换其他药物。

单硝酸异山梨酯不需要经过肝脏激活即可发挥药效,而且无肝首过效应,因此对于肝肾功能的影响较小,即使是肝肾功能轻度异常的患者也无需调整药量。

三、临床上单硝酸异山梨酯可以用于治疗这些疾病

单硝酸异山梨酯常用于防治慢性心疾病的急性发作,其可以快速改善心肌供血,减轻胸闷、胸痛等临床症状,现代临床常用于治疗以下3种疾病。

1、预防冠心痛心绞痛

单硝酸异山梨酯可以有效防治冠心痛心绞痛的发作,临床研究表明无论是稳定型心绞痛或者不稳定型心绞痛,单硝酸异山梨酯都可以减少其发作次数和发作程度,可以明显缓解患者心慌、胸闷等临床表现。

2、慢性心力衰竭

单硝酸异山梨酯可以明显扩张冠状动脉,降低左右心室的收缩容积,降低心脏的前后负荷,从而有效改善慢性心衰患者的临床症状,同时对于心率和心肌收缩力无明显影响,临床研究表明在常规治疗的加持上加入单硝酸异山梨酯,可以有效延长慢性心衰患者的生存时间,改善其心脏功能。

3、心肌梗死后持续心绞痛

发生过心肌梗死的患者常伴随有反复发作的心绞痛症状,并且会有不同程度心脏功能不全,而单硝酸异山梨酯不仅可以改善心肌供血,而且可以提高心脏的射血分数,改善心脏供血功能,是常用于治疗心肌梗死后持续心绞痛的常用药。

四、科学服用单硝酸异山梨酯注意4点

单硝酸异山梨酯的安全性较好,但是由于其特殊的药理学机制,在服药期间会有不适反应,特别是对于血压影响较大,容易导致低血压,因此科学服用时应注意以下4点。

1、注意服用剂量

单硝酸异山梨酯的常规服用方法是每次10mg-20mg,每日2-3次;存在严重心肌缺血的患者可以增加至每次40mg,每日2-3次;老年人由于对于本药物过于敏感,因此建议先从每次10mg吃起,等其耐受后再逐渐增加剂量。

单硝酸异山梨酯的每日剂量不宜超过mg,否则容易血管过度扩张,从而引起颅内压增高、眩晕、心悸等一系列不良反应,同时还有可能导致晕厥、呼吸困难等严重不良反应。

2、注意不良反应

服用单硝酸异山梨酯的初期可能出现血管性头痛,这是因为单硝酸异山梨酯可以扩张外周血管导致,但大多数可以耐受,连续服用几天后即可消失,不用停药;其次,少数患者会出现面部潮红、眩晕、心率加快等不良反应,如果出现则可以适当减少药量,大多数可以耐受;最后,单硝酸异山梨酯会导致体位性低血压,因此低血压的患者慎用,如果出现血压过低可以停药观察。

3、注意特殊人群用药

下列人群禁用或者慎用单硝酸异山梨酯:

收缩压低于90mmHg的患者禁用,容易加重低血压;

急性心肌梗死禁用;

青光眼患者禁用,容易导致眼压上升,导致恶心、头痛、呕吐等一系列表现;

肥厚性心肌病、严重贫血患者禁用,容易导致心力衰竭;

体位性低血压患者慎用;

儿童、孕妇和哺乳期妇女禁用;

4、注意联合用药时的不良反应

单硝酸异山梨酯与降压药联用时,容易加强降压效果,导致出现低血压,因此在服药期间一定要监测血压水平,如果出现低血压则需要调整药量或者停药;单硝酸异山梨酯与抗抑郁药联用时,可以加强抗抑郁的药效,导致出现药物过量反应;酒精和单硝酸异山梨酯会出现交互反应,导致外周血管过度扩张,从而出现严重低血压,甚至引起循环衰竭,因此服药期间一定要禁酒。

五、总结

综上所述,单硝酸异山梨酯是临床治疗冠心病、心绞痛、慢性心衰的常用药,可以快速改善心肌供血,减轻临床症状,但患者一定要依据医嘱规范服用,同时注意服药期间的不良反应,如果出现则需要立刻向医生反应,及时调整用药剂量。

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本文编辑:佚名
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