心血管系统药物

心血管系统药物作用于心脏或血管系统,改进心脏的功能,调节心脏血液的总输出量我改变循环系统各部分的血液分配,从而改善和恢复心脏和血管的功能,心血管系统药物种类繁多,作用机制各异。

血脂调节药

的血脂指标由四项组成:总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白(LDL)胆固醇、高密度脂蛋白(HDL)胆固醇。总胆固醇,甘油三酯和低密度脂蛋白胆固醇三项中只要有任何一项超标,就属于血脂异常(高密度脂蛋白胆固醇高,有抗粥样硬化的作用)。血浆胆固醇高于mg/ml,甘油三酯高于mg/ml,统称为高脂血症。

控制血脂是针对冠状动脉粥样硬化和冠心病的重要预防和治疗方法,故血脂调节药称为动脉粥样硬化防治药。本类药物可以减少体内胆固醇的吸收,防止和减少脂类的合成,促进脂质的代谢等,从而产生降血脂的作用。

典型药物--氯贝丁酯

本品为无色至黄色的澄明油状液体,有特臭,味初辛辣后变甜,遇光色渐变深,需避光保存,本品在乙醇、丙酮、三氯甲烷、乙醚或石油醚中易溶,在水中几乎不溶。

本品是第一个临床应用的苯氧乙酸类药物,且是前体药物,在体内水解转化为氯贝丁酸产生作用。本品为降血脂药,显著降低甘油三酯,尤其降低极低密度脂蛋白(VLDL),还可以降低腺苷酸环化酶的活性,并能抑制乙酰辅酶A,,降低血小板的聚集,减少血栓形成。

本品长期使用,不良反应多,致心律失常,使胆囊炎、胆结石和肿瘤发病率增加,目前临床已少应用。

典型药物--洛伐他汀

本品为第一个他汀类药物,是一种真菌代谢产物,本品结构中具有内酯结构,是前药,在肝脏内经酶水解生成?-羟基酸的活性形式,发挥药效。

本品能降低血中胆固醇含量,且可提高血浆中高密度脂蛋白水平,副作用较少。

典型药物--烟酸类

烟酸为B族维生素,是防治糙皮病的重要辅助药物,高剂量的烟酸可降低人体中总胆固醇、甘油三酯的水平,对高血脂症有效。但烟酸具有,扩血管作用会引起不适,故通常将其制成酯的前药使用。

烟酸类药物的作用机制,一方面可能是抑制脂肪的分解,另一方面能直接抑制肝脏中极低密度脂蛋白(VLDL)和胆固醇的生物合成。

抗心绞痛药物

心绞痛是冠状动脉供血不足,心肌急剧地暂时性缺血和缺氧所致,是冠心病的一种常见病。其主要表现为阵发性前胸压榨性疼痛,可放射至左上肩内侧等部位。治疗和缓解心绞痛的合理途径是舒张冠状动脉,增加心肌供氧量;或是减轻心肌的工作负荷,降低心肌的耗氧量。

抗心绞痛药,按化学结构和作用机理,可分为硝酸酯及亚硝酸酯类、钙通道阻滞剂类、?-受体阻断剂类等。

典型药物--硝酸甘油

本品为淡黄色、无臭、带甜味儿的不透明油状液体;略溶于水,溶于乙醇、氯仿、丙酮。

本品舌下含服可通过口腔黏膜迅速吸收,起效快,生物利用度高,作用时间短,用于心绞痛急性发作的治疗。

典型药物--硝酸异山梨酯

本品为白色结晶性粉末,无臭,易溶于氯仿和丙酮,略溶于乙醇,微溶于水。本品口服生物利用度极低,仅为3%,大多数在胃肠道、肝脏被破坏,故口服需大剂量,一般为舌下含服,十分钟起效,持效约一小时,扩张血管平滑肌的作用比硝酸甘油更显著,且需持续时间长,能明显增加冠状流量,降低血压,临床主要用于缓解和预防心绞痛、心肌梗死和冠状循环功能不全等疾病。

典型药物--硝苯地平

本品为黄色结晶性粉末,无臭,无味。在丙酮或氯仿中易溶,在乙醇中略溶,在水中几乎不溶。成品遇光不稳定,产生对人体有害物质,故在生产贮存中要注意遮光,密封贮存。

本品有较低的首过效应,口服吸收好,作用强度为硝酸甘油的20倍,口服,经胃肠道吸收完全,1到2小时内达到血药浓度最高峰值,有效作用时间持续4到8个小时,经肝代谢,代谢物均无活性,80%由肾排泄。本品具有强烈的扩血管作用,适用于冠脉痉挛所致的心绞痛,也可用于高血压等疾病的防治,也可以与?-受体阻断剂等药物合用。

典型药物--盐酸地尔硫卓

本品为白色或类白色结晶或结晶性粉末,无臭,味苦,易溶于水、甲醇及三氯甲烷,几乎不溶于乙醚。本品冠脉扩张作用强,对心脏的选择性较其他钙通道阻滞剂高,具有扩张冠脉作用,主要用于心绞痛的防治,尤其是变异型心绞痛、冠状竟然所致的心绞痛,以及室上性心律失常的预防。

抗高血压药

血压是血液在血管内流动时作用于血管壁的压力,它是推动血液在血管内流动的动力。心室收缩血液从心室流入动脉,此时血液对动脉的压力最高称为收缩压,心室舒张动脉血管弹性回缩,血液继续慢慢向前流动,但血压下降称为舒张压。

高血压是指成人在安静状态下动脉收缩压大于等于毫米汞柱,舒张压大于等于90毫米汞柱,常伴有脂肪和糖代谢紊乱,以及心脑肾和视网膜等器官功能性或器质性改变的常见心血管疾病,临床症状有头痛头昏,心悸,失眠,心力衰竭,脑猝中肾衰等。

典型药物--盐酸可乐定

本品为白色结晶性粉末,无臭,在水或乙醇中溶解,在三氯甲烷中极微溶解,在乙醚中几乎不溶。

本品为抗高血压药,对原发性高血压及继发性高血压均有作用,也可用于预防偏头痛。

典型药物--利血平

本品为白色至淡黄褐色的结晶或结晶性粉末,无臭,几乎无味,遇光色浅变深。本品在三氯甲烷中易溶,在丙酮中微溶,在水、甲醇、乙醇或乙醚中几乎不溶。

本品为抗高血压药,用于轻度和中度高血压,常与其他抗高血压药合用。

典型药物--盐酸哌唑嗪

本品为白色或类白色结晶性粉末,无臭无味,本品在乙醇中微溶,在水中几乎不溶。

本品为抗高血压药,适用于治疗轻、中度高血压,还可用于中、重度慢性充血性心力衰竭及心肌梗死后心力衰竭的治疗。

典型药物--卡托普利

本品为白色或类白色结晶性粉末,有类似蒜的特臭,味咸,本品在甲醇、乙醇或三氯甲烷中易溶,在水中溶解。

本品为第一个口服的血管紧张素转移酶抑制剂,用于治疗各种类型的高血压,并能改善充血性心力衰竭患者的心脏功能,副作用有皮疹、嗜酸性粒细胞增高、暂时性味觉丧失及蛋白尿。

典型药物--氯沙坦

本品为淡黄色固体,难溶于水,药用其钾盐。氯沙坦钾为白色或类白色结晶性粉末,极易溶于水。

利沙坦是第一个上市的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,特异性拮抗血管紧张素Ⅱ受体,具有强力持久的降压作用和抗心衰及利尿作用。临床用于高血压和充血性心力衰竭。

抗心律失常药物

心律失常是指心动规律和频率的异常,是一种严重的心脏疾病。心律失常表现为心动过速、心动过缓和传导阻滞等类型。心动过速性是指心跳多于次/min,心动过缓是指心跳少于60次/min,在60到次/min,时快时慢为心律不齐。心动过缓型和传导阻滞型心律失常,临床应用阿托品等药物治疗。通常所说的抗心律失常药,特指用于心动过速型心律失常治疗的药物。

典型药物--盐酸美西律

本品为白色或类白色结晶粉末,几乎无臭,味苦,在水或乙醇中溶解,在乙醚中几乎不溶。

本品为抗心律失常药,主要用于慢性、室性心律失常,如室性早搏、室性心动过速,特别适用于急性心肌梗死和洋地黄引起的心律失常,临床常用片剂和注射剂。

典型药物--盐酸普萘洛尔

本品为白色或类白色结晶性粉末,无臭,味微甜而后苦,本品在水或乙醇中溶解,在三氯甲烷中微溶,水溶液为弱酸性。

本品为?肾上腺素受体阻滞剂,主要用于心绞痛、窦性心动过速、心房扑动及颤动,也可用于早搏和高血压的治疗,但可抑制心脏,诱发哮喘。

抗心律失常药物

强心药是一类选择性作用于心肌,加强心肌收缩力的药物。

强心苷类典型药物--地高辛

本品适用于充血性心力衰竭以及阵发性室上性心动过速、心房纤颤,心房扑动等。

利尿药

利尿药通过影响肾小球的过滤,肾小管的再吸收和分泌等功能,发挥利尿作用。多数利尿药影响原尿的重吸收,也可影响钾、钠、氯等各种电解质的浓度和组成比例,因此可以打破体内电解质的平衡,带来很多副反应。利尿药可使患者排出过多的体液,消除水肿,可用于治疗慢性心力衰竭引发的水肿、急性肺水肿、脑水肿等疾病,由于可减少血容量,可用于容量性高血压的治疗。

典型药物—呋赛米,别名速尿,利尿磺胺

本品为白色或类白色结晶性粉末,无臭,无味,不溶于水,可溶于乙醇、甲醇、丙酮及碱性溶液,略溶于乙醚、氯仿。

本品从结构上看属于苯磺酰氨类利尿药,是一种强效利尿剂,临床上用于心脏性和肾性浮肿、肝硬变引起的腹水、肺水肿、脑水肿、高血压等,通常口服或注射给药,需同服氯化钾。

典型药物—氢氯噻嗪

本品为白色结晶,有特异微臭,味微苦,极微溶于水,不溶于氯仿乙醚、乙酸乙酯,溶于热乙醇、丙酮和碱性溶液。

本品属于苯磺酰氨类利尿药,又因含有噻二嗪环,也称噻嗪类利尿药,是一种中强度利尿药,临床上用于治疗各种类型水肿、原发性高血压、尿崩症、高尿钙症及肾结石等,大剂量或长期服用时,应同服氯化钾。

典型药物—螺内酯,别名安体舒通

本品为白色或类白色结晶性粉末,有轻微的硫醇臭,不溶于水,溶于乙醇,易溶于氯仿、苯或乙酸乙酯。

本品为盐皮质激素的完全拮抗剂,有抑制排钾和重吸收钠的作用,从而具有利尿作用,且利尿作用温和,临床上用于伴醛固酮增多的顽固性水肿,如肾病水肿、肝硬化腹水、晚期血吸虫病腹水、慢性充血性心力衰竭,与其他利尿药合用,可增强利尿作用,长期单独使用会引起高血钾症和男性女性化等副作用。









































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本文编辑:佚名
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